中国行业发展报告

【摘要】　　2月28日，医药观澜讯，2月26日，中国药物临床试验登记与信息公示平台官网公示，恒瑞医药登记了一项HRS-1167联合贝伐珠单抗治疗复发性卵巢癌的1b/2期临床研究。HRS-1167是恒瑞医药自主研发的PARP1抑制剂。2023年10月，恒瑞医药已经就包含HRS-1167在内的两款产品与德国默克（Merck KGaA）达成独家许可，潜在总额可能高达14亿欧元。多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）是细胞中一种重要的DNA修复蛋白，主要修复DNA双链损伤。PARP抑制剂是首类利用“合成致死”概念在临床上取得成功的药物。该类药物可通过抑制PARP介导的DNA损伤修复机制，在携带BRCA基因突变的肿瘤中导致过度DNA损伤的积累，从而引发细胞死亡。此外，它们还会阻碍核糖体的形成。PARP抑制剂已被证实可以有效治疗乳腺癌和卵巢癌。HRS-1167正是恒瑞自主研发的选择性、高活性、可口服的PARP1小分子抑制剂，属于第二代PARP抑制剂。与第一代PARP抑制剂相比，HRS-1167对PARP1的选择性更高、亲和力更强，且可诱导DNA捕获。　　

【关键词】恒瑞医药，创新PARP1抑制剂，德国默克

【摘要】　　2月28日，医药观澜讯，2月，中国药物临床试验登记与信息公示平台官网公示，默沙东（MSD）和Orion公司共同登记了两项MK-5684片针对转移性前列腺癌的国际多中心（含中国）3期临床研究。公开资料显示，MK-5684片是默沙东和Orion公司合作开发的一款口服非类固醇CYP11A1抑制剂。前列腺癌是常见的男性癌症之一。前列腺癌细胞的生长具有雄激素依赖性，故患者最初对雄激素剥夺治疗（ADT）敏感，而经持续ADT后仍然发生疾病进展的患者会发展为转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），这类患者的肿瘤已扩散至前列腺以外。研究表明，类固醇激素是驱动前列腺癌的关键因素之一，细胞色素P450 11A1（CYP11A1）是类固醇合成过程中的重要限速酶，靶向CYP11A1提供了抑制类固醇激素生产的有效手段。MK-5684（又称ODM-208）是Orion公司发现和开发的一款潜在“first-in-class”CYP11A1特异性口服非类固醇抑制剂，被开发用于治疗前列腺癌等激素依赖性的癌症。通过抑制CYP11A1酶的活性，MK-5684可以抑制所有类固醇激素和可能激活雄激素受体（AR）信号通路的激素前体的产生。这与AR配体结合域（LBD）激活体细胞点突变的患者尤其相关，而体细胞点突变正是mCRPC对激素治疗的抵抗机制之一。

【关键词】默沙东，联合开发，前列腺癌

【摘要】　　2月22日，医药观澜讯，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，默沙东（MSD）申报的MK-7240获得临床试验默示许可，拟开发治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎。公开资料显示，这是一种针对肿瘤坏死因子（TNF）-样配体1A（TL1A）的人源化单克隆抗体（mAb）。2023年6月，默沙东以总额达108亿美元的款项完成对Prometheus Biosciences的，从而获得这款免疫领域的产品。TL1A是一个与肠炎和纤维化有关的靶标，它具有活化T细胞、促进炎症因子分泌等生理活性，在免疫调节及炎症性疾病中发挥重要作用。针对TL1A靶点的药物有望用于治疗免疫介导疾病，包括溃疡性结肠炎、克罗恩病和其他自身免疫性疾病。MK-7240（tulisokibart，原研发代号为PRA023）正是一款TL1A抑制剂，它可以与可溶性或细胞膜结合的TL1A特异性结合，具有显著改变那些TL1A表达水平升高的炎症性肠病（IBD）患者病情的潜力。溃疡性结肠炎和克罗恩病均属于IBD，由于肠道炎症导致患者出现腹痛、便血、腹泻等症状，给患者的生活质量带来很大影响。

【关键词】默沙东，收购，TL1A抑制剂

【摘要】　　2月22日，医药观澜讯，2月21日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，默沙东（MSD）递交的belzutifan片拟被纳入优先审评，针对的适应症为von Hippel-Lindau（VHL）病相关肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。公开资料显示，belzutifan是一种HIF-2α抑制剂，此前已在美国、英国、加拿大和其它几个国家和地区获批上市。VHL是一种罕见遗传疾病，它可异常激活癌症患者体内的缺氧诱导因子（HIF-2α）。HIF-2α因子从而在患者体内蓄积并导致良性和恶性肿瘤的形成。HIF-2α通路相关研究曾在。Belzutifan是一款选择性新型口服HIF-2α抑制剂。2021年8月，该药获得美国FDA批准上市，用于治疗VHL疾病相关癌症，如肾细胞癌、中枢神经系统CNS血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤，这些患者无需立即接受手术治疗。2023年12月，该药再次获得FDA批准，用于晚期肾细胞癌成人患者的治疗，这些患者接受PD-1/PD-L1抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂（VEGF-TKI）治疗后发生疾病进展。

【关键词】默沙东，HIF-2α抑制剂，优先审评

【摘要】　　2月5日，医药观澜讯，2月4日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，第一三共（Daiichi Sankyo）公司申报的注射用德曲妥珠单抗拟纳入优先审评，拟定适应症为：存在HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除或转移性成人非小细胞肺癌（NSCLC）患者。德曲妥珠单抗是阿斯利康（AstraZeneca）和第一三共联合开发的一款靶向HER2的抗体偶联药物（ADC），此前已在中国获批治疗HER2阳性和HER2低表达成人乳腺癌患者。德曲妥珠单抗是一款HER2靶向ADC，由靶向HER2的人源化单克隆抗体通过四肽可裂解连接子与拓扑异构酶1抑制剂（喜树碱类衍生物DXd）有效载荷连接组成。在中国，该产品此前已获批用于治疗HER2阳性和HER2低表达成人乳腺癌患者。此外，该产品此前已经三次被CDE纳入突破性治疗品种，针对适应症分别为HER2阳性乳腺癌、HER2阳性胃或胃食管结合部腺癌、存在激活HER2（ERBB2）突变的非小细胞肺癌。据悉，德曲妥珠单抗（5.4mg/kg）已在以色列、日本获得批准，且在美国获得加速批准，用于治疗肿瘤存在HER2（ERBB2）激活突变（通过当地或地区批准的检测方法检出）且既往接受过一种全身治疗的不可切除或转移性NSCLC成人患者。

【关键词】治疗肺癌，ADC疗法，德曲妥珠单抗

【摘要】　　2月5日，医药观澜讯，2月4日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，强生（Johnson&Johnson）公司申报的塔奎妥单抗注射液拟纳入优先审评，针对适应症为：单药治疗既往接受过至少三种治疗的复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者。公开资料显示，塔奎妥单抗（talquetamab）是一款皮下注射靶向GPRC5D和CD3的“first-in-class”双特异性抗体，已经于2023年8月获美国FDA加速批准，用于治疗复发性或难治性多发性骨髓瘤成人患者。多发性骨髓瘤是一种无法治愈的血癌，可影响一种称为浆细胞的白细胞，浆细胞存在于骨髓中。在多发性骨髓瘤中，这些浆细胞发生变化，迅速扩散并以肿瘤取代骨髓中的正常细胞。多发性骨髓瘤是第三大常见血癌，多发性骨髓瘤患者的5年相对生存率为59.8%。Talquetamab是一种“first-in-class”的双特异性T细胞结合抗体，可结合T细胞表面表达的CD3受体和G蛋白偶联受体家族C组5成员D（GPRC5D），这是一种新型多发性骨髓瘤靶标，在多发性骨髓瘤细胞和非恶性浆细胞以及一些健康组织如皮肤和舌上皮细胞表面高度表达。靶向GPRC5D已被证明可提供深度应答，并且与多发性骨髓瘤的许多其他靶点不同，其表达仅限于免疫细胞，这为靶向这种异质性疾病提供了重要的新方法。此外，talquetamab为每周一次（QW）或每双周一次（Q2W）皮下注射。

【关键词】皮下注射，强生，优先审评

【摘要】　　2月2日，医药观澜讯，1月31日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，阿斯利康（AstraZeneca）递交的1类新药baxdrostat片获得临床试验默示许可，拟开发用于治疗其他药物治疗后控制不佳的高血压患者，以降低血压。Baxdrostat是一种醛固酮合成酶抑制剂（ASI），最初由CinCor Pharma公司开发。2023年，阿斯利康通过收购CinCor Pharma公司获得了baxdrostat，以拓展其心肾疾病领域的在研产品管线。研究显示，大约有20%的难治性高血压患者存在醛固酮升高，且这种升高与血压升高呈正相关，原因可能是醛固酮促进了水钠潴留、炎症、动脉硬化和氧化应激等，进一步促使难治性高血压形成。因此，十几年来，通过抑制醛固酮合酶来减少醛固酮的合成一直是高血压治疗的药物靶点。Baxdrostat是一种新型的醛固酮合成酶抑制剂（ASI），拟开发用于难治性高血压的降压等适应症。该候选药可选择性靶向由CYP11B2基因编码的醛固酮合成酶，同时对11?-羟化酶（负责皮质醇合成的酶，由CYP11B1基因编码）的阻断活性的亲和力低得多。

【关键词】阿斯利康，获批临床，难治性高血压

【摘要】　　1月31日，医药观澜讯，1月31日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，辉瑞（Pfizer）在中国递交了elranatamab注射液的上市申请，并获得受理。同时，该产品也被CDE拟纳入优先审评，针对适应症为既往接受过至少三种治疗的复发或难治性多发性骨髓瘤（MM）成人患者。公开资料显示，elranatamab是一款皮下注射BCMA×CD3双特异性抗体，已于2023年8月获美国FDA，用于治疗复发/难治性MM患者。多发性骨髓瘤主要影响骨髓内一种称之为浆细胞的细胞。当恶性增生时，这些浆细胞会扩散并取代骨髓内的正常细胞。目前它仍然是一种无法治愈的血液癌症，几乎所有患者会出现复发并且需要接受后续治疗。随着疾病的进展，每次复发的侵袭性增强，而新疗法获得的缓解期逐渐缩短。根据辉瑞公司公开资料介绍，elranatamab是一款皮下注射、靶向BCMA和CD3的双特异性抗体，其一端与骨髓瘤细胞上的BCMA相结合，另一端与T细胞表面的CD3受体结合，使它们结合在一起并激活T细胞杀死骨髓瘤细胞。此外，elranatamab是通过皮下注射治疗患者，与静脉注射相较更为方便，并可能减缓如细胞因子释放综合征（CRS）等潜在副作用的发生。

【关键词】皮下注射，辉瑞，优先审评

【摘要】　　1月26日，医药观澜讯，1月26日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，强生（Johnson & Johnson）两款产品上市申请获得受理，分别为EGFR/MET双特异性抗体疗法埃万妥单抗注射液（amivantamab）和第三代EGFR-TKI口服药物甲磺酸兰泽替尼片（lazertinib）。埃万妥单抗是强生旗下强生创新制药（Johnson & Johnson Innovative Medicine）开发的一款靶向EGFR和MET的在研全人源化双特异性抗体，它除了能够阻断EGFR和MET介导的信号传导以外，还可以引导免疫细胞靶向携带激活性和抗性EGFR/MET突变和扩增的肿瘤。2021年5月，该产品获得美国FDA正式批准，用于治疗铂类化疗期间或之后进展的EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者。2023年8月，该产品还向FDA递交了补充生物制品许可申请（sBLA），与化疗联用一线治疗携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。

【关键词】强生，两款新药，申报上市

【摘要】　　1月26日，医药观澜讯，1月26日，辉瑞公司（Pfizer）宣布全新一代特异性偏头痛治疗药物瑞美吉泮口崩片获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于成年人有或无先兆偏头痛的急性治疗。根据辉瑞新闻稿，这是一款采用口崩片技术的降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，能够有效阻断偏头痛发病相关的关键通路，快速且持续缓解头痛及相关伴随症状，服用方式便捷，且无心血管疾病禁忌症等影响。小分子CGRP受体抑制剂代表了一类治疗偏头痛的新型药物，CGRP的活性被认为在病理上会导致偏头痛。硫酸瑞美吉泮口崩片是Biohaven公司开发的一款CGRP受体拮抗剂，以其新型速溶片剂配方，通过阻断CGRP受体发挥作用。通过这种靶向作用机理，该药单次给药可快速缓解许多患者的疼痛，效果持续48小时。硫酸瑞美吉泮口崩片可根据需要每日服用1次以停止发作，也可隔日服用1次，以帮助预防偏头痛，并减少每月偏头痛的天数。　　

【关键词】辉瑞，口服偏头痛，硫酸瑞美吉泮口崩片

【摘要】　　1月19日，医药观澜讯，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，拜耳（Bayer）公司申报的1类新药盐酸BAY 3283142片在中国获得临床试验默示许可，拟开发治疗慢性肾脏病。根公开资料显示，这是一款可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）激动剂，拜耳此前已就该药完成了三项1期研究。sGC是一氧化氮（NO）信号通路中重要的酶，对血管和心脏的功能都很重要。当NO与sGC结合时，该酶催化细胞内环鸟苷单磷酸（cGMP）的合成。cGMP是第二信使，在血管张力、心脏收缩性和心脏重塑的调节中起作用，也被认为对慢性肾病有好处。本次拜耳在中国获批临床的正是一款sGC激动剂，拟开发治疗慢性肾脏疾病。根据拜耳公开资料，BAY 3283142的作用机制是激活sGC，产生cGMP，后者能放松血管，从而对慢性肾病有好处。

【关键词】拜耳，sGC激动剂，慢性肾病

【摘要】　　1月19日，生物世界讯，1月3日，Remix Therapeutics宣布完成6000万美元的新一轮融资，此轮融资由The Column Group领投，此前投资方Atlas Venture、Foresite Capital、Alexandria Venture Investments、Arch Venture Partners、Casdin Capital等参与。此轮融资将主要用于推进其领先项目REM-422的临床开发，该项目目前正在进行腺样囊性癌和急性髓系白血病/骨髓增生异常综合征的1期临床试验。而在同一天，制药巨头罗氏制药宣布与Remix Therapeutics达成总额高达10亿美元的合作，罗氏将向Remix支付3000万美元预付款，外加1200万美元的近期里程碑，后续临床前、临床、商业和销售里程碑，以及销售特许权使用费总额高达10亿美元。据悉，在这一合作中，Remix使用其药物发现平台REMasterTM开发重编程RNA加工过程以治疗疾病的小分子候选药物，负责药物发现和临床前研究，然后交由罗氏进行临床开发和商业化。此前，在2022年2月，Remix与强生公司签署了一项4500万美元预付款和总额高达10亿美元的合作。

【关键词】RNA靶向药物，Remix，强生

【摘要】　　1月12日，医药观澜讯，1月11日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，卫材（Eisai）以注册分类5.1类申报的莱博雷生片上市申请已获得受理。根据卫材公开资料，莱博雷生片（lemborexant，英文商品名：Dayvigo）是一款双重食欲素受体拮抗剂，此前已经在中国香港地区获批上市，用于治疗成人失眠，特别是入睡困难和/或睡眠维持困难。莱博雷生是卫材研发的一款小分子药物，其通过竞争性结合两种食欲素受体亚型OX1R和OX2R，抑制食欲素神经传递，调节睡眠-觉醒节律。双食欲素神经肽信号系统在觉醒中有重要作用。作为一种竞争性拮抗剂，莱博雷生对OX2R具有更强的抑制作用，可抑制REM和非REM睡眠驱动，从而可以为患者提供更快的睡眠开始、更好的睡眠维持。　　

【关键词】卫材，抗失眠新药，莱博雷生

【摘要】　　1月12日，医药观澜讯，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，赛诺菲申报的1类新药amlitelimab注射液获得临床试验默示许可，拟开发用于治疗外用处方药控制不佳或不建议使用外用处方药的成年中重度特应性皮炎患者。根据赛诺菲公开资料，这是一款潜在“first-in-class”OX40信号通路阻断剂。在治疗特应性皮炎的2b期临床试验中，该产品在16周和24周均显著改善患者疾病症状，并且有潜力只需每12周进行一次治疗，显著减少患者的治疗负担。Amlitelimab是一种皮下注射的完全人源化、非耗竭性单克隆抗体，它能与OX40-配体（OX40L，一种关键的免疫调节器）结合，旨在恢复促炎和调节性T细胞之间的免疫稳态。与靶向OX40受体的药物相比，它在抑制T细胞依赖性炎症的同时，不会导致免疫细胞的清除，从而潜在避免了免疫抑制的副作用。该产品有潜力治疗许多免疫介导和炎症性疾病，包括中重度特应性皮炎和哮喘。

【关键词】赛诺菲潜，单抗，特应性皮炎

【摘要】　　1月5日，医药观澜讯，1月5日，百时美施贵宝宣布，原研肿瘤治疗药物Abraxane（注射用紫杉醇[白蛋白结合型]）获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，适用于联合吉西他滨作为转移性胰腺癌的一线治疗。Abraxane是白蛋白紫杉醇的原研产品，也是经3期临床研究证实，可显著改善胰腺癌患者生存的白蛋白紫杉醇产品。根据百时美施贵宝新闻稿，Abraxane此次在中国的获批基于多项临床研究的结果。一项全球大型随机对照3期研究MPACT2共纳入861名既往未接受过化疗的转移性胰腺癌患者，随机接受Abraxane联合吉西他滨或单用吉西他滨治疗。研究结果显示，Abraxane联合方案可显著延长患者中位总生存期（OS）达8.5个月（对照组6.7个月），降低28%的死亡风险；此外，Abraxane联合方案的客观应答率（ORR）是对照组的3倍以上（分别为23%和7%），中位无进展生存期（PFS）可显著改善至对照组的近1.5倍（5.5个月 vs. 3.7个月）。　　

【关键词】胰腺癌，百时美施贵宝，原研白蛋白紫杉醇

【摘要】　　1月5日，医药观澜讯，1月5日消息，美纳里尼（Menarini）与其全资子公司Stemline Therapeutics和英矽智能达成一项授权许可协议。美纳里尼将获得ISM5043的全球独家开发和商业化权益，这是由英矽智能人工智能平台辅助设计和开发的一种靶向KAT6的新型小分子抑制剂，有望被用于ER+/HER2-乳腺癌和其他癌症的治疗。根据协议条款，该合作交易总额逾5亿美元，包括1200万美元的首付款，以及后续开发、监管和商业里程碑。此外，英矽智能还有望获得潜在可达两位数的特许权使用费率。ISM5043是由英矽智能在一体化人工智能药物研发平台Pharma.AI的支持下设计而得。它可抑制KAT6A并在转录水平阻断ERα表达，使其有潜力克服因ESR1突变而产生的对内分泌疗法的耐药，并有望通过与CDK4/6抑制剂或新型口服选择性雌激素受体下调剂（SERD药物）联合以进一步扩大疗效。该产品正处于临床前研究阶段。

【关键词】英矽智能，美纳里尼，KAT6抑制剂

【摘要】　　12月26日，医药观澜讯，12月25日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，诺和诺德（Novo Nordisk）递交了1类新药etavopivat的临床试验申请，并获得受理。公开资料显示，etavopivat是一款选择性丙酮酸激酶-R（PKR）激动剂。2022年9月，诺和诺德通过11亿美元收购Forma Therapeutics公司从而获得了这款产品。根据诺和诺德官网，etavopivat正在被开发用于治疗镰状细胞贫血病（SCD）。SCD是一种慢性、渐进性与红细胞健康与寿命相关的遗传性疾病。患者的红细胞并非健康的圆盘状，而是呈现新月状，因此较为脆弱、不具弹性且无法有效地输送氧气。此疾病造成患者严重的健康问题，包含贫血、疲倦、因血管阻塞危象引起的阵痛以及慢性、渐进性的终末器官损伤。尽管该病在治疗上有所进展，但大部分的患者仍受疼痛、终生失能、生活品质与预期寿命降低所苦。

【关键词】诺和诺德，收购，创新PKR激动剂

【摘要】　　12月26日，医药观澜讯，12月25日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，阿斯利康（AstraZeneca）递交了1类新药AZD9829的临床试验申请，并获得受理。公开资料显示，这是一款靶向CD123的拓扑异构酶1抑制剂（TOP1i）-抗体偶联药物（ADC），正在美国开展1/2期临床研究。据文献报道，CD123是一种细胞表面蛋白，在包括急性髓系白血病（AML）和骨髓增生异常综合征（MDS）在内的几种血液系统恶性肿瘤中过表达，在正常造血干细胞中表达受限。与CD33等其他AML相关靶点相比，CD123的特点是在AML患者骨髓中高表达，而在健康供体骨髓中表达有限。AZD9829是一种靶向CD123的抗体与阿斯利康专有的拓扑异构酶1抑制剂（TOP1i）有效载荷连接而成的ADC，其主要作用机制是将TOP1i载荷递送到表达CD123的癌细胞中，导致DNA损伤和细胞凋亡。

【关键词】阿斯利康，靶向CD123的ADC，申报临床

【摘要】　　12月22日，医药观澜讯，12月21日，武田（Takeda）宣布其全新机制抗病毒药物马立巴韦片（maribavir）新药上市申请已正式获批，适用于治疗造血干细胞移植或实体器官移植后巨细胞病毒（CMV）感染和/或疾病，且对一种或多种既往治疗（更昔洛韦、缬更昔洛韦、西多福韦或膦甲酸钠）难治（伴或不伴基因型耐药）的成人患者。根据武田新闻稿，马立巴韦片是一款靶向并抑制UL97蛋白激酶及其天然底物的抗病毒制剂，其获批将为中国难治性CMV感染或疾病的移植受者提供一种全新的口服治疗选择。马立巴韦片是一种口服抗CMV创新药，以CMV UL97蛋白激酶为靶点，三重抑制病毒DNA的复制、衣壳化和核逃逸，从而清除CMV血症并控制相关症状。它具有抑制CMV病毒复制的创新机制，具有更高的安全性。美国FDA曾授予其突破性疗法认定和优先审评资格，它还被中国国家药监局药品审评中心（CDE）纳入优先审评和突破性治疗品种，拟用于治疗移植后发生CMV感染或疾病的患者。

【关键词】武田，新机制抗病毒疗法，马立巴韦

【摘要】　　12月22日，医药观澜讯，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，第一三共（Daiichi Sankyo）申报的1类新药DS-7011a获批临床，拟开发用于治疗系统性红斑狼疮（SLE）。公开资料显示，DS-7011a是一款靶向TLR7的拮抗型抗体，正在海外开展治疗SLE和活动性皮肤红斑狼疮（CLE）的1b/2期临床研究。SLE是一种临床表现为多系统损害症状的慢性系统性自身免疫疾病，常常导致多器官、多系统损害，是危及生命的重大疾病。SLE发病机制复杂，包括自身反应性T细胞与B细胞的增殖活化，多种自身致病性抗体的产生，细胞因子分泌及其受体表达异常等。公开资料显示，Toll样受体（TLRs）是一类先天免疫传感器，可以识别保守的微生物结构，TLR的激活可以启动先天性和适应性免疫反应。TLR7是TLRs成员之一，主要分布在浆树突状细胞（pDC）和B细胞的胞内，负责识别病原体单链RNA，在人体识别和清除病原微生物过程中发挥重要作用。已有研究表明，TLR7在系统性红斑狼疮的发病机制中占据中心地位，TLR7基因高表达会驱动SLE中自身抗体的产生，TLR7功能获得性突变还会赋予SLE易感性。拮抗性抗小鼠TLR7单克隆抗体可改善NZBWF1小鼠的存活率并抑制自身抗体生成，NZBWF1小鼠可自发产生狼疮。

【关键词】第一三共，TLR7拮抗型抗体，系统性红斑狼疮