中国行业发展报告

【摘要】　　3月22日，医药观澜讯，3月22日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，Albireo公司和益普生（Ipsen）申报的odevixibat胶囊上市申请获得受理。公开资料显示，odevixibat是一种强效、非体循环回肠胆汁酸转运蛋白（IBAT）抑制剂。该产品已经被CDE纳入优先审评，用于治疗6个月或以上患者的进行性家族性肝内胆汁淤积症（PFIC）。益普生于2023年3月宣布完成对Albireo公司的收购，从而获得后者的这款罕见病领域产品（商品名：Bylvay）。Odevixibat是一种强效IBAT抑制剂，以每日一次以胶囊形式服用。该药可以阻断肠胆汁酸经过肠肝循环回流入肝，从而减轻肝脏内及循环内的胆汁酸浓度。此外，该产品只在小肠局部起作用，从而减少了药物的全身暴露。2021年，odevixibat相继在美国获批用于治疗3月龄及以上的进行性家族性肝内胆汁淤积症（PFIC）患者的瘙痒症，以及在欧盟获批用于治疗6月龄及以上的PFIC患者。2023年6月，该药再次获FDA批准治疗儿童和成人Alagille综合征（ALGS）患者的胆汁淤淤性瘙痒。目前，该产品针对第三种适应症——罕见儿童胆汁淤积性肝病胆道闭锁也正处于后期开发阶段。

【关键词】益普生，罕见病，创新疗法

【摘要】　　3月22日，医药观澜讯，中国药物临床试验登记与信息公示平台官网近日公示，Bellus Health公司已经登记启动了一项国际多中心（含中国）3期临床研究，以评估BLU-5937治疗难治性慢性咳嗽（包括不明原因的慢性咳嗽）的安全性和有效性。公开资料显示，BLU-5937（camlipixant）是一款选择性口服P2X3受体拮抗剂。2023年4月，葛兰素史克（GSK）宣布已与Bellus Health达成，以总额约为20亿美元收购后者，从而囊获这款在研疗法。难治性慢性咳嗽（RCC）定义为持续性咳嗽超过8周，对潜在病因的治疗无反应或无法解释。一项发表自呼吸疾病领域权威杂志European Respiratory Journal的研究显示，慢性咳嗽（持续超过8周）的患病率大约占全球成年人的10%。RCC严重影响生活质量，患者可能出现抑郁、尿失禁、疼痛、肋骨骨折、社交退缩和失眠。P2X3受体为嘌呤类受体家族中的一员，是非选择性的配体门控离子通道。近年来的研究发现，P2X3受体的过度活化与感觉神经元的超敏化有关，而损伤或感染引发的气道和肺部神经元超敏反应，可引起过度、持续和频繁的咳嗽。P2X3受体拮抗剂通过拮抗位于初级传入神经的P2X3受体，降低传入神经兴奋性以抑制咳嗽，并有望在没有中枢神经系统影响的情况下实现镇咳的疗效。Camlipixant正是一款具有高度选择性的强效P2X3受体拮抗剂。临床数据显示，通过选择性抑制P2X3受体，该产品可以降低患有难治性慢性咳嗽患者的咳嗽频率，且产生味觉紊乱的药物相关不良事件的发生率相对较低，这种不良反应常见于其他广泛靶向P2X2/3受体的药物。味觉紊乱的不良反应经常导致患者中止治疗。

【关键词】GSK，收购，慢性咳嗽疗法

【摘要】　　3月15日，医药观澜讯，3月，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，阿斯利康（AstraZeneca）申报的1类新药ALXN2220注射液获得临床试验默示许可，拟用于治疗经确诊的野生型或遗传型转甲状腺素蛋白介导的淀粉样变性成年心肌病（ATTR-CM）患者。公开资料显示，ALXN2220（又称NI006）是一款抗淀粉样转甲状腺素蛋白（ATTR）单克隆抗体，为一款ATTR“消耗剂”。阿斯利康旗下专注于罕见病领域的Alexion公司此前通过一项超7亿美元合作，获得了该产品开发、生产和商业化的全球独家许可权益。ATTR-CM是一种全身性的进行性致命疾病，可导致患者发生进行性心力衰竭和死亡。ATTR-CM患者由于衰老或基因突变，导致ATTR错误折叠，并作为淀粉样纤维在心肌中沉积，从而损害相应器官组织的正常功能，并最终导致死亡。ALXN2220是一款在研人源化单克隆抗体，专为吞噬免疫细胞清除ATTR而开发。该产品可特异性靶向错误折叠的转甲状腺素蛋白，通过清除心脏中的淀粉样纤维沉积物，针对ATTR-CM的病理原因，有望治疗晚期ATTR-CM患者。临床前模型证明，该产品可诱导病理性ATTR的清除。

【关键词】阿斯利康，心肌病疗法，获批临床

【摘要】　　3月15日，医药观澜讯，3月，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）申报的1类新药BI1569912片获批临床，拟作为添加治疗用于抑郁症。公开资料显示，BI1569912是一款选择性NR2B负变构调节剂。非选择性N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体阻滞剂类产品如氯胺酮和艾氯胺酮等已在临床研究中证实对重度抑郁症（MDD）患者有效。但由于出现精神病样效应的概率较高，这些药物的使用受限。NR2B亚基被认为是介导氯胺酮疗效的关键，针对该靶点的药物有望成为潜力抗抑郁药。BI1569912正是一种含NR2B-NMDA受体的新型负变构调节剂，拟开发用于治疗重度抑郁症。一项发表于Biological Psychiatry上的临床前研究显示，BI1569912对含NR2B的离子通道抑制具有纳摩尔活性和高选择性。BI1569912在小鼠中显示抗抑郁样作用，重复给药后效应量与对照的（S）-氯胺酮相当，未诱导耐受性。此外，BI1569912可显著调节大鼠的硬膜外脑电图（EEG）信号。与（S）-氯胺酮相比，BI1569912导致的精神病样特征更轻微，仅在高剂量时观察到。综上，这些发现表明BI1569912是重度抑郁症治疗的一种有前景的治疗选择。

【关键词】抑郁症，勃林格殷格翰，获批临床

【摘要】　　3月8日，医药观澜讯，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，强生旗下强生创新制药1类新药JNJ-80948543注射液获批临床，拟开发治疗淋巴细胞恶性肿瘤。公开资料显示，这是一款新型CD79b x CD20 x CD3三特异性T细胞重定向抗体。研究发现，针对复发/难治性淋巴细胞恶性肿瘤，使用识别T细胞上CD3和恶性细胞上特异性抗原的抗体进行T细胞重定向是一种有希望的治疗方式，可能能帮助对前线治疗不再有应答的患者。相比于双特异性抗体，靶向两种肿瘤抗原的三特异性抗体可进一步增加CD3重定向治疗疗效。CD79b和CD20均是经过充分验证的治疗靶标，其表达仅限于B细胞系，并在大多数B细胞恶性肿瘤中表达，使其成为针对B淋巴细胞恶性肿瘤的理想T细胞重定向靶标。根据强生公司公开资料，JNJ-80948543即是一种三特异性T细胞重定向抗体，它可与T细胞上的CD3抗原以及B细胞上的CD79b和CD20结合，从而导致恶性B细胞溶解。与双特异性抗体相比，该三特异性抗体能以增强的亲和力来增强效力，并在存在非同源细胞群的情况下更大限度地根除肿瘤，从而提高治疗效果。

【关键词】强生，创新三特异性抗体疗法，恶性肿瘤

【摘要】　　3月8日，医药观澜讯，中国药物临床试验登记与信息公示平台官网公示，安进（Amgen）已经启动一项国际多中心（含中国）3期临床研究，旨在评估KRAS抑制剂sotorasib联合铂类双药化疗。用于PD-L1阴性且KRAS p.G12C阳性的IV期或晚期IIIB/C期非鳞状非小细胞肺癌患者一线治疗的有效性和安全性。该研究的中国主要研究者为广东省人民医院吴一龙教授。2021年5月，美国FDA宣布sotorasib上市，用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者，这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。根据公开资料，这是首款获批的靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法，代表着针对KRAS靶点药物开发的重要里程碑。本次安进在中国启动的是一项3期、多中心、随机、开放标签研究（CodeBreaK 202），针对的适应症为PD-L1阴性、KRAS p.G12C阳性的晚期/转移性NSCLC的一线治疗。该研究目的是比较接受sotorasib联合铂类双药化疗的受试者与接受抗PD-1单抗帕博利珠单抗联合铂类双药化疗的受试者的无进展生存期（PFS）。

【关键词】安进KRAS抑制剂，3期临床，非小细胞肺癌

【摘要】　　2月28日，医药观澜讯，2月26日，中国药物临床试验登记与信息公示平台官网公示，恒瑞医药登记了一项HRS-1167联合贝伐珠单抗治疗复发性卵巢癌的1b/2期临床研究。HRS-1167是恒瑞医药自主研发的PARP1抑制剂。2023年10月，恒瑞医药已经就包含HRS-1167在内的两款产品与德国默克（Merck KGaA）达成独家许可，潜在总额可能高达14亿欧元。多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）是细胞中一种重要的DNA修复蛋白，主要修复DNA双链损伤。PARP抑制剂是首类利用“合成致死”概念在临床上取得成功的药物。该类药物可通过抑制PARP介导的DNA损伤修复机制，在携带BRCA基因突变的肿瘤中导致过度DNA损伤的积累，从而引发细胞死亡。此外，它们还会阻碍核糖体的形成。PARP抑制剂已被证实可以有效治疗乳腺癌和卵巢癌。HRS-1167正是恒瑞自主研发的选择性、高活性、可口服的PARP1小分子抑制剂，属于第二代PARP抑制剂。与第一代PARP抑制剂相比，HRS-1167对PARP1的选择性更高、亲和力更强，且可诱导DNA捕获。　　

【关键词】恒瑞医药，创新PARP1抑制剂，德国默克

【摘要】　　2月28日，医药观澜讯，2月，中国药物临床试验登记与信息公示平台官网公示，默沙东（MSD）和Orion公司共同登记了两项MK-5684片针对转移性前列腺癌的国际多中心（含中国）3期临床研究。公开资料显示，MK-5684片是默沙东和Orion公司合作开发的一款口服非类固醇CYP11A1抑制剂。前列腺癌是常见的男性癌症之一。前列腺癌细胞的生长具有雄激素依赖性，故患者最初对雄激素剥夺治疗（ADT）敏感，而经持续ADT后仍然发生疾病进展的患者会发展为转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），这类患者的肿瘤已扩散至前列腺以外。研究表明，类固醇激素是驱动前列腺癌的关键因素之一，细胞色素P450 11A1（CYP11A1）是类固醇合成过程中的重要限速酶，靶向CYP11A1提供了抑制类固醇激素生产的有效手段。MK-5684（又称ODM-208）是Orion公司发现和开发的一款潜在“first-in-class”CYP11A1特异性口服非类固醇抑制剂，被开发用于治疗前列腺癌等激素依赖性的癌症。通过抑制CYP11A1酶的活性，MK-5684可以抑制所有类固醇激素和可能激活雄激素受体（AR）信号通路的激素前体的产生。这与AR配体结合域（LBD）激活体细胞点突变的患者尤其相关，而体细胞点突变正是mCRPC对激素治疗的抵抗机制之一。

【关键词】默沙东，联合开发，前列腺癌

【摘要】　　2月22日，医药观澜讯，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，默沙东（MSD）申报的MK-7240获得临床试验默示许可，拟开发治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎。公开资料显示，这是一种针对肿瘤坏死因子（TNF）-样配体1A（TL1A）的人源化单克隆抗体（mAb）。2023年6月，默沙东以总额达108亿美元的款项完成对Prometheus Biosciences的，从而获得这款免疫领域的产品。TL1A是一个与肠炎和纤维化有关的靶标，它具有活化T细胞、促进炎症因子分泌等生理活性，在免疫调节及炎症性疾病中发挥重要作用。针对TL1A靶点的药物有望用于治疗免疫介导疾病，包括溃疡性结肠炎、克罗恩病和其他自身免疫性疾病。MK-7240（tulisokibart，原研发代号为PRA023）正是一款TL1A抑制剂，它可以与可溶性或细胞膜结合的TL1A特异性结合，具有显著改变那些TL1A表达水平升高的炎症性肠病（IBD）患者病情的潜力。溃疡性结肠炎和克罗恩病均属于IBD，由于肠道炎症导致患者出现腹痛、便血、腹泻等症状，给患者的生活质量带来很大影响。

【关键词】默沙东，收购，TL1A抑制剂

【摘要】　　2月22日，医药观澜讯，2月21日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，默沙东（MSD）递交的belzutifan片拟被纳入优先审评，针对的适应症为von Hippel-Lindau（VHL）病相关肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。公开资料显示，belzutifan是一种HIF-2α抑制剂，此前已在美国、英国、加拿大和其它几个国家和地区获批上市。VHL是一种罕见遗传疾病，它可异常激活癌症患者体内的缺氧诱导因子（HIF-2α）。HIF-2α因子从而在患者体内蓄积并导致良性和恶性肿瘤的形成。HIF-2α通路相关研究曾在。Belzutifan是一款选择性新型口服HIF-2α抑制剂。2021年8月，该药获得美国FDA批准上市，用于治疗VHL疾病相关癌症，如肾细胞癌、中枢神经系统CNS血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤，这些患者无需立即接受手术治疗。2023年12月，该药再次获得FDA批准，用于晚期肾细胞癌成人患者的治疗，这些患者接受PD-1/PD-L1抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂（VEGF-TKI）治疗后发生疾病进展。

【关键词】默沙东，HIF-2α抑制剂，优先审评

【摘要】　　2月5日，医药观澜讯，2月4日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，第一三共（Daiichi Sankyo）公司申报的注射用德曲妥珠单抗拟纳入优先审评，拟定适应症为：存在HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除或转移性成人非小细胞肺癌（NSCLC）患者。德曲妥珠单抗是阿斯利康（AstraZeneca）和第一三共联合开发的一款靶向HER2的抗体偶联药物（ADC），此前已在中国获批治疗HER2阳性和HER2低表达成人乳腺癌患者。德曲妥珠单抗是一款HER2靶向ADC，由靶向HER2的人源化单克隆抗体通过四肽可裂解连接子与拓扑异构酶1抑制剂（喜树碱类衍生物DXd）有效载荷连接组成。在中国，该产品此前已获批用于治疗HER2阳性和HER2低表达成人乳腺癌患者。此外，该产品此前已经三次被CDE纳入突破性治疗品种，针对适应症分别为HER2阳性乳腺癌、HER2阳性胃或胃食管结合部腺癌、存在激活HER2（ERBB2）突变的非小细胞肺癌。据悉，德曲妥珠单抗（5.4mg/kg）已在以色列、日本获得批准，且在美国获得加速批准，用于治疗肿瘤存在HER2（ERBB2）激活突变（通过当地或地区批准的检测方法检出）且既往接受过一种全身治疗的不可切除或转移性NSCLC成人患者。

【关键词】治疗肺癌，ADC疗法，德曲妥珠单抗

【摘要】　　2月5日，医药观澜讯，2月4日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，强生（Johnson&Johnson）公司申报的塔奎妥单抗注射液拟纳入优先审评，针对适应症为：单药治疗既往接受过至少三种治疗的复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者。公开资料显示，塔奎妥单抗（talquetamab）是一款皮下注射靶向GPRC5D和CD3的“first-in-class”双特异性抗体，已经于2023年8月获美国FDA加速批准，用于治疗复发性或难治性多发性骨髓瘤成人患者。多发性骨髓瘤是一种无法治愈的血癌，可影响一种称为浆细胞的白细胞，浆细胞存在于骨髓中。在多发性骨髓瘤中，这些浆细胞发生变化，迅速扩散并以肿瘤取代骨髓中的正常细胞。多发性骨髓瘤是第三大常见血癌，多发性骨髓瘤患者的5年相对生存率为59.8%。Talquetamab是一种“first-in-class”的双特异性T细胞结合抗体，可结合T细胞表面表达的CD3受体和G蛋白偶联受体家族C组5成员D（GPRC5D），这是一种新型多发性骨髓瘤靶标，在多发性骨髓瘤细胞和非恶性浆细胞以及一些健康组织如皮肤和舌上皮细胞表面高度表达。靶向GPRC5D已被证明可提供深度应答，并且与多发性骨髓瘤的许多其他靶点不同，其表达仅限于免疫细胞，这为靶向这种异质性疾病提供了重要的新方法。此外，talquetamab为每周一次（QW）或每双周一次（Q2W）皮下注射。

【关键词】皮下注射，强生，优先审评

【摘要】　　2月2日，医药观澜讯，1月31日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，阿斯利康（AstraZeneca）递交的1类新药baxdrostat片获得临床试验默示许可，拟开发用于治疗其他药物治疗后控制不佳的高血压患者，以降低血压。Baxdrostat是一种醛固酮合成酶抑制剂（ASI），最初由CinCor Pharma公司开发。2023年，阿斯利康通过收购CinCor Pharma公司获得了baxdrostat，以拓展其心肾疾病领域的在研产品管线。研究显示，大约有20%的难治性高血压患者存在醛固酮升高，且这种升高与血压升高呈正相关，原因可能是醛固酮促进了水钠潴留、炎症、动脉硬化和氧化应激等，进一步促使难治性高血压形成。因此，十几年来，通过抑制醛固酮合酶来减少醛固酮的合成一直是高血压治疗的药物靶点。Baxdrostat是一种新型的醛固酮合成酶抑制剂（ASI），拟开发用于难治性高血压的降压等适应症。该候选药可选择性靶向由CYP11B2基因编码的醛固酮合成酶，同时对11?-羟化酶（负责皮质醇合成的酶，由CYP11B1基因编码）的阻断活性的亲和力低得多。

【关键词】阿斯利康，获批临床，难治性高血压

【摘要】　　1月31日，医药观澜讯，1月31日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，辉瑞（Pfizer）在中国递交了elranatamab注射液的上市申请，并获得受理。同时，该产品也被CDE拟纳入优先审评，针对适应症为既往接受过至少三种治疗的复发或难治性多发性骨髓瘤（MM）成人患者。公开资料显示，elranatamab是一款皮下注射BCMA×CD3双特异性抗体，已于2023年8月获美国FDA，用于治疗复发/难治性MM患者。多发性骨髓瘤主要影响骨髓内一种称之为浆细胞的细胞。当恶性增生时，这些浆细胞会扩散并取代骨髓内的正常细胞。目前它仍然是一种无法治愈的血液癌症，几乎所有患者会出现复发并且需要接受后续治疗。随着疾病的进展，每次复发的侵袭性增强，而新疗法获得的缓解期逐渐缩短。根据辉瑞公司公开资料介绍，elranatamab是一款皮下注射、靶向BCMA和CD3的双特异性抗体，其一端与骨髓瘤细胞上的BCMA相结合，另一端与T细胞表面的CD3受体结合，使它们结合在一起并激活T细胞杀死骨髓瘤细胞。此外，elranatamab是通过皮下注射治疗患者，与静脉注射相较更为方便，并可能减缓如细胞因子释放综合征（CRS）等潜在副作用的发生。

【关键词】皮下注射，辉瑞，优先审评

【摘要】　　1月26日，医药观澜讯，1月26日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，强生（Johnson & Johnson）两款产品上市申请获得受理，分别为EGFR/MET双特异性抗体疗法埃万妥单抗注射液（amivantamab）和第三代EGFR-TKI口服药物甲磺酸兰泽替尼片（lazertinib）。埃万妥单抗是强生旗下强生创新制药（Johnson & Johnson Innovative Medicine）开发的一款靶向EGFR和MET的在研全人源化双特异性抗体，它除了能够阻断EGFR和MET介导的信号传导以外，还可以引导免疫细胞靶向携带激活性和抗性EGFR/MET突变和扩增的肿瘤。2021年5月，该产品获得美国FDA正式批准，用于治疗铂类化疗期间或之后进展的EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者。2023年8月，该产品还向FDA递交了补充生物制品许可申请（sBLA），与化疗联用一线治疗携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。

【关键词】强生，两款新药，申报上市

【摘要】　　1月26日，医药观澜讯，1月26日，辉瑞公司（Pfizer）宣布全新一代特异性偏头痛治疗药物瑞美吉泮口崩片获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于成年人有或无先兆偏头痛的急性治疗。根据辉瑞新闻稿，这是一款采用口崩片技术的降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，能够有效阻断偏头痛发病相关的关键通路，快速且持续缓解头痛及相关伴随症状，服用方式便捷，且无心血管疾病禁忌症等影响。小分子CGRP受体抑制剂代表了一类治疗偏头痛的新型药物，CGRP的活性被认为在病理上会导致偏头痛。硫酸瑞美吉泮口崩片是Biohaven公司开发的一款CGRP受体拮抗剂，以其新型速溶片剂配方，通过阻断CGRP受体发挥作用。通过这种靶向作用机理，该药单次给药可快速缓解许多患者的疼痛，效果持续48小时。硫酸瑞美吉泮口崩片可根据需要每日服用1次以停止发作，也可隔日服用1次，以帮助预防偏头痛，并减少每月偏头痛的天数。　　

【关键词】辉瑞，口服偏头痛，硫酸瑞美吉泮口崩片

【摘要】　　1月19日，医药观澜讯，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，拜耳（Bayer）公司申报的1类新药盐酸BAY 3283142片在中国获得临床试验默示许可，拟开发治疗慢性肾脏病。根公开资料显示，这是一款可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）激动剂，拜耳此前已就该药完成了三项1期研究。sGC是一氧化氮（NO）信号通路中重要的酶，对血管和心脏的功能都很重要。当NO与sGC结合时，该酶催化细胞内环鸟苷单磷酸（cGMP）的合成。cGMP是第二信使，在血管张力、心脏收缩性和心脏重塑的调节中起作用，也被认为对慢性肾病有好处。本次拜耳在中国获批临床的正是一款sGC激动剂，拟开发治疗慢性肾脏疾病。根据拜耳公开资料，BAY 3283142的作用机制是激活sGC，产生cGMP，后者能放松血管，从而对慢性肾病有好处。

【关键词】拜耳，sGC激动剂，慢性肾病

【摘要】　　1月19日，生物世界讯，1月3日，Remix Therapeutics宣布完成6000万美元的新一轮融资，此轮融资由The Column Group领投，此前投资方Atlas Venture、Foresite Capital、Alexandria Venture Investments、Arch Venture Partners、Casdin Capital等参与。此轮融资将主要用于推进其领先项目REM-422的临床开发，该项目目前正在进行腺样囊性癌和急性髓系白血病/骨髓增生异常综合征的1期临床试验。而在同一天，制药巨头罗氏制药宣布与Remix Therapeutics达成总额高达10亿美元的合作，罗氏将向Remix支付3000万美元预付款，外加1200万美元的近期里程碑，后续临床前、临床、商业和销售里程碑，以及销售特许权使用费总额高达10亿美元。据悉，在这一合作中，Remix使用其药物发现平台REMasterTM开发重编程RNA加工过程以治疗疾病的小分子候选药物，负责药物发现和临床前研究，然后交由罗氏进行临床开发和商业化。此前，在2022年2月，Remix与强生公司签署了一项4500万美元预付款和总额高达10亿美元的合作。

【关键词】RNA靶向药物，Remix，强生

【摘要】　　1月12日，医药观澜讯，1月11日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，卫材（Eisai）以注册分类5.1类申报的莱博雷生片上市申请已获得受理。根据卫材公开资料，莱博雷生片（lemborexant，英文商品名：Dayvigo）是一款双重食欲素受体拮抗剂，此前已经在中国香港地区获批上市，用于治疗成人失眠，特别是入睡困难和/或睡眠维持困难。莱博雷生是卫材研发的一款小分子药物，其通过竞争性结合两种食欲素受体亚型OX1R和OX2R，抑制食欲素神经传递，调节睡眠-觉醒节律。双食欲素神经肽信号系统在觉醒中有重要作用。作为一种竞争性拮抗剂，莱博雷生对OX2R具有更强的抑制作用，可抑制REM和非REM睡眠驱动，从而可以为患者提供更快的睡眠开始、更好的睡眠维持。　　

【关键词】卫材，抗失眠新药，莱博雷生

【摘要】　　1月12日，医药观澜讯，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，赛诺菲申报的1类新药amlitelimab注射液获得临床试验默示许可，拟开发用于治疗外用处方药控制不佳或不建议使用外用处方药的成年中重度特应性皮炎患者。根据赛诺菲公开资料，这是一款潜在“first-in-class”OX40信号通路阻断剂。在治疗特应性皮炎的2b期临床试验中，该产品在16周和24周均显著改善患者疾病症状，并且有潜力只需每12周进行一次治疗，显著减少患者的治疗负担。Amlitelimab是一种皮下注射的完全人源化、非耗竭性单克隆抗体，它能与OX40-配体（OX40L，一种关键的免疫调节器）结合，旨在恢复促炎和调节性T细胞之间的免疫稳态。与靶向OX40受体的药物相比，它在抑制T细胞依赖性炎症的同时，不会导致免疫细胞的清除，从而潜在避免了免疫抑制的副作用。该产品有潜力治疗许多免疫介导和炎症性疾病，包括中重度特应性皮炎和哮喘。

【关键词】赛诺菲潜，单抗，特应性皮炎